Chciałbym zapytać, jakie są główne różnice między chlorowodorkiem doksycykliny a hyklanem?
Pracuję w branży surowców farmaceutycznych / weterynaryjnych i niektórzy klienci mówią, że wolą hyklan, ponieważ jest bardziej skoncentrowany niż HCl, ale nie nadeszły jeszcze żadne artykuły potwierdzające to. Czy to prawda?
[...] wolą hyklan, ponieważ szybciej krystalizuje niż sól HCl
Głównym składnikiem jest doksycyklina - w obu przypadkach. Składnik aktywny jest metabolitem.
Doksycyklina jest antybiotykiem i należy do tetracyklin (= cztery pierścienie ).
W celu przygotowania ładnych jonów, które mogą z łatwością przechodzić przez błony i pompy przez organizm, leki zawierające grupy aminowe lub „alkaloidy” (patrz czerwony atom azotu w struktury), są często przekształcane w ich sole chlorowodorkowe, cytrynianowe, szczawianowe, bromkowe itp.
Są to sole z (protonowanym) środkiem farmaceutycznym jako kationem i chlorkiem jako anionem. Sole są rozpuszczalne w wodzie.
Tutaj notacja to doksycyklina $ \ ce {.HCl} $.
Krystalizacja odbywa się w rozpuszczalniku lub mieszanina rozpuszczalników.
Kiedy doksycyklina $ \ ce {.HCl} $ wytrąca się (= tworzy ciało stałe), cząsteczki rozpuszczalnika mogą zostać osadzone, uwięzione lub porwane w strukturze kryształu (ale kryształy i tak ulegają sproszkowaniu i ponownej krystalizacji).
Zauważ, że nie jest to tylko mokra substancja stała! W takim przypadku wchłanianie byłoby niewielkie lub żadne.
Dokładnie dzieje się tak, gdy hyklan powstaje podczas krystalizacji chlorowodorku doksycykliny w mieszaninie wody i etanolu.
Hyclate to po prostu skrót od hemihydratu hemietanolanu chlorowodorku , co oznacza, że każda cząsteczka doksycykliny zawiera 1 $ \ ce {. HCl \} $ i 0,5 $ \ ce {.CH3CH2OH} $ i 0,5 $ \ ce {.H2O} $ w krysztale.
Czy jest bardziej skoncentrowany (= więcej składnik aktywny w jednej tabletce) zależy tylko od składu odpowiednich firm farmaceutycznych.
Uważam, że hyklan doksycykliny po spożyciu doustnym lepiej się wchłania niż inne formy. W hyklacie wiązanie między doksycykliną i etanolem pęka w określonym obszarze (środkowej części, jeśli się nie mylę) jelita cienkiego, w którym jest mniej soli wapnia i magnezu, a zatem mniej chelatowania i więcej związku, dla którego doksycyklina była prolek dostępny dla naczyń włosowatych i mikrokosmków do wchłonięcia wraz z pożywieniem i chylomikronami.
hyclate, ponieważ jest bardziej stężony niż HCl
Patrząc na ChEBI wydaje się, że 1 mol „hyklanu doksycykliny” dostarcza dwa mole „doksycykliny” 1. W porównaniu z „chlorowodorkiem doksycykliny”, który dostarcza tylko jeden 2.
@ klaus-dieter już to powiedział powyżej, ale myślę, że część odpowiedzi, którą chcesz uzyskać, jest taka, że gdy porównujesz ilości molowe tych substancji, jest dwa razy więcej doksycykliny. W rzeczywistości rzeczywista siła narkotyków będzie prawdopodobnie wyrażana w jednostkach masy i całkiem możliwe na podstawie „doksycykliny”. doksycyklina (jako chlorowodorek) 100 mg lub doksycyklina (jako hylan) 100 mg